GsMTx4 เป็นเปปไทด์กรดอะมิโน 35 ตัวที่มีพันธะไดซัลไฟด์สี่พันธะซึ่งก่อตัวเป็นปมซิสเทอีน ซึ่งเป็นคุณสมบัติทางโครงสร้างทั่วไปของเปปไทด์พิษแมงมุมหลายชนิดที่ให้ความเสถียรและความจำเพาะกลไกการออกฤทธิ์ของ GsMTx4 ยังไม่ได้รับการอธิบายอย่างละเอียด แต่เชื่อกันว่ามันจะจับกับโดเมนนอกเซลล์หรือเมมเบรนของ MSC ประจุบวก และปิดกั้นการเปิดรูพรุนหรือ gating โดยการเปลี่ยนแปลงโครงสร้างหรือความตึงของเมมเบรนGsMTx4 แสดงให้เห็นว่าสามารถยับยั้ง MSC ประจุบวกหลายตัวด้วยการเลือกสรรและศักยภาพที่แตกต่างกันตัวอย่างเช่น GsMTx4 ยับยั้ง TRPC1 ด้วย IC50 ที่ 0.5 μM, TRPC6 ที่มี IC50 ที่ 0.2 μM, Piezo1 ที่มี IC50 ที่ 0.8 μM, Piezo2 ที่มี IC50 ที่ 0.3 μM แต่ไม่มีผลกับ TRPV1 หรือ TRPV4 ที่ความเข้มข้นสูงถึง 10 ไมโครเมตร(Bae C และคณะ 2011, ชีวเคมี)
GsMTx4 ถูกใช้เป็นเครื่องมือทางเภสัชวิทยาเพื่อศึกษาการทำงานและการควบคุมของ MSC ประจุบวกในเซลล์และเนื้อเยื่อประเภทต่างๆตัวอย่างบางส่วนได้แก่:
GsMTx4 สามารถปิดกั้น MSC ที่ถูกกระตุ้นโดยการยืดกล้ามเนื้อในแอสโตรไซต์ เซลล์หัวใจ เซลล์กล้ามเนื้อเรียบ และเซลล์กล้ามเนื้อโครงร่างAstrocytes เป็นเซลล์รูปดาวที่รองรับสมองและไขสันหลังเซลล์หัวใจเป็นเซลล์ที่ประกอบเป็นกล้ามเนื้อหัวใจเซลล์กล้ามเนื้อเรียบเป็นเซลล์ที่ควบคุมการเคลื่อนไหวของอวัยวะต่างๆ เช่น กระเพาะอาหารและหลอดเลือดเซลล์กล้ามเนื้อโครงร่างเป็นเซลล์ที่ช่วยให้ร่างกายสามารถเคลื่อนไหวโดยสมัครใจได้ด้วยการปิดกั้น MSC ในเซลล์เหล่านี้ GsMTx4 สามารถเปลี่ยนคุณสมบัติทางไฟฟ้า ระดับแคลเซียม การหดตัวและการผ่อนคลาย และการแสดงออกของยีนการเปลี่ยนแปลงเหล่านี้อาจส่งผลต่อการทำงานของเซลล์เหล่านี้ตามปกติหรือในสภาวะของโรค (Suchyna et al., Nature 2004; Bae et al., Biochemistry 2011; Ranade et al., Neuron 2015; Xiao et al., Nature Chemical Biology 2011)
GsMTx4 ยังสามารถบล็อก MSC ชนิดพิเศษที่เรียกว่า TACAN ซึ่งเกี่ยวข้องกับการตอบสนองต่อความเจ็บปวดTACAN เป็นช่องทางที่แสดงออกในเซลล์ประสาทที่รับรู้ถึงความเจ็บปวดTACAN ถูกกระตุ้นโดยสิ่งเร้าทางกล เช่น การกดหรือการบีบ และทำให้เกิดความรู้สึกเจ็บปวดGsMTx4 สามารถลดการทำงานของ TACAN และลดพฤติกรรมความเจ็บปวดในแบบจำลองสัตว์ที่มีความเจ็บปวดทางกล (Wetzel et al., Nature Neuroscience 2007; Eijkelkamp et al., Nature Communications 2013)
GsMTx4 สามารถป้องกันแอสโตรไซต์จากความเป็นพิษที่เกิดจากโมเลกุลที่เรียกว่าไลโซฟอสฟาทิดิลโคลีน (LPC) ซึ่งเป็นสารไกล่เกลี่ยไขมันที่สร้างความเสียหายต่อสมองและไขสันหลังLPC สามารถกระตุ้น MSC ในแอสโตรไซต์และทำให้พวกมันรับแคลเซียมมากเกินไป ซึ่งนำไปสู่ความเครียดจากปฏิกิริยาออกซิเดชั่นและการตายของเซลล์GsMTx4 สามารถป้องกันไม่ให้ LPC กระตุ้น MSC ในแอสโตรไซต์และปกป้องพวกมันจากความเป็นพิษGsMTx4 ยังสามารถลดความเสียหายของสมองและปรับปรุงการทำงานของระบบประสาทในหนูที่ถูกฉีดด้วย LPC (Gottlieb et al., Journal of Biological Chemistry 2008; Zhang et al., Journal of Neurochemistry 2019)
GsMTx4 สามารถปรับความแตกต่างของเซลล์ต้นกำเนิดประสาทได้โดยการปิดกั้น MSC ประเภทเฉพาะที่เรียกว่า Piezo1 ซึ่งแสดงออกในเซลล์ต้นกำเนิดประสาทเซลล์ต้นกำเนิดประสาทคือเซลล์ที่สามารถสร้างเซลล์ประสาทใหม่หรือเซลล์สมองประเภทอื่นได้Piezo1 เป็นช่องทางที่ถูกกระตุ้นโดยสัญญาณเชิงกลจากสภาพแวดล้อม เช่น ความแข็งหรือแรงกด และมีอิทธิพลต่อวิธีที่เซลล์ต้นกำเนิดจากประสาทตัดสินใจได้ว่าเซลล์ชนิดใดจะกลายเป็นเซลล์ชนิดใดGsMTx4 สามารถรบกวนการทำงานของ Piezo1 และเปลี่ยนความแตกต่างของเซลล์ต้นกำเนิดจากเซลล์ประสาทเป็น astrocytes (Pathak et al., Journal of Cell Science 2014; Lou et al., Cell Reports 2016)
เราเป็นผู้ผลิตโพลีเปปไทด์ในประเทศจีน โดยมีประสบการณ์หลายปีในการผลิตโพลีเปปไทด์หางโจว Taijia Biotech Co., Ltd. เป็นผู้ผลิตวัตถุดิบโพลีเปปไทด์ระดับมืออาชีพ ซึ่งสามารถจัดหาวัตถุดิบโพลีเปปไทด์นับหมื่นและยังสามารถปรับแต่งได้ตามความต้องการคุณภาพของผลิตภัณฑ์โพลีเปปไทด์นั้นยอดเยี่ยม และความบริสุทธิ์สามารถเข้าถึง 98% ซึ่งได้รับการยอมรับจากผู้ใช้ทั่วโลก ยินดีต้อนรับสู่ปรึกษาเรา
