Retatrutide เป็นเปปไทด์สังเคราะห์ชนิดใหม่ที่ได้รับการออกแบบมาเพื่อกระตุ้นการทำงานของตัวรับหลัก 3 ตัวที่เกี่ยวข้องกับสภาวะสมดุลของกลูโคสและความสมดุลของพลังงานไปพร้อมๆ กัน ได้แก่ ตัวรับกลูคากอน (GCGR) ตัวรับโพลีเปปไทด์อินซูลินที่ขึ้นกับกลูโคส (GIPR) และตัวรับเปปไทด์คล้ายกลูคากอน-1 (GLP- 1R) (Finan และคณะ, 2023, The New England Journal of Medicine)ด้วยการกำหนดเป้าหมายตัวรับเหล่านี้ รีทาทรูไทด์จะเลียนแบบผลกระทบของลิแกนด์ภายนอก ได้แก่ กลูคากอน, GIP และ GLP-1 ซึ่งเป็นฮอร์โมนที่ควบคุมการเผาผลาญกลูโคสและน้ำหนักตัวในเนื้อเยื่อต่างๆ เช่น ตับอ่อน ตับ สมอง เนื้อเยื่อไขมัน และระบบทางเดินอาหาร ทางเดินอาหาร (Drucker, 2023, ธรรมชาติ)
ต่างจากลิแกนด์ภายนอกซึ่งมีครึ่งชีวิตสั้น การย่อยสลายอย่างรวดเร็วโดยเอนไซม์ dipeptidyl peptidase-4 (DPP-4) และผลข้างเคียงที่ไม่พึงประสงค์ เช่น ภาวะน้ำตาลในเลือดต่ำและคลื่นไส้ (Drucker, 2023, Nature) รีทาทรูไทด์ได้รับการออกแบบทางวิศวกรรมเพื่อเอาชนะสิ่งเหล่านี้ ข้อจำกัดRetatrutide เป็นเปปไทด์ฟิวชั่นที่ประกอบด้วยลำดับกลูคากอนที่ดัดแปลงซึ่งเชื่อมโยงกับลำดับ GLP-1 ที่ดัดแปลงผ่านลำดับ GIP (Finan et al., 2023, The New England Journal of Medicine)การปรับเปลี่ยนนี้รวมถึงการแทนที่และการลบกรดอะมิโนที่ช่วยเพิ่มความเสถียร ศักยภาพ และความสามารถในการคัดเลือกของเปปไทด์สำหรับตัวรับทั้งสาม (Finan et al., 2023, The New England Journal of Medicine)
Retatrutide แสดงให้เห็นคุณสมบัติทางเภสัชวิทยาที่โดดเด่นและประสิทธิภาพในการรักษาโรคอ้วนและเบาหวานประเภท 2 ในการศึกษาพรีคลินิกและทางคลินิกในสัตว์ทดลองที่เป็นโรคอ้วนและเบาหวาน รีทาทรูไทด์ได้แสดงให้เห็นผลที่เหนือกว่าในการลดระดับน้ำตาลในเลือด กระตุ้นการหลั่งอินซูลิน ยับยั้งการหลั่งกลูคากอน ชะลอการขับถ่ายในกระเพาะอาหาร ลดการบริโภคอาหารและน้ำหนักตัว เมื่อเทียบกับตัวเร่งเดี่ยวหรือคู่ของตัวรับทั้งสาม (Gault et อัล., 2023, โรคเบาหวาน, โรคอ้วน และการเผาผลาญ; Coskun et al., 2023a, การเผาผลาญระดับโมเลกุล)นอกจากนี้ รีทาทรูไทด์ยังปรับปรุงโปรไฟล์ไขมัน การทำงานของตับ การอักเสบ และพารามิเตอร์ของหัวใจและหลอดเลือดในสัตว์เหล่านี้ (Gault et al., 2023, Diabetes, Obesity and Metabolism; Coskun et al., 2023a, Molecular Metabolism)
ในการทดลองทางคลินิกในมนุษย์ รีทาทรูไทด์ยังแสดงให้เห็นผลลัพธ์ที่น่าหวังในผู้ป่วยโรคอ้วนและเบาหวานอีกด้วยRetatrutide สามารถทนต่อยาได้ดีและแสดงผลขึ้นอยู่กับขนาดยาในการลดระดับน้ำตาลในเลือด กระตุ้นการหลั่งอินซูลิน ระงับการหลั่งกลูคากอน และลดความอยากอาหารในการศึกษาระยะที่ 1 ที่เกี่ยวข้องกับอาสาสมัครที่มีสุขภาพดีและผู้ป่วยโรคเบาหวานประเภท 2 (Coskun et al., 2023b, Diabetes Care ).Retatrutide สามารถลดน้ำหนักเฉลี่ยได้ถึง 17.5% ที่ 24 สัปดาห์ เมื่อเทียบกับยาหลอกในการศึกษาระยะที่ 2 ที่เกี่ยวข้องกับผู้ป่วยโรคอ้วนและน้ำหนักเกินการลดน้ำหนักนี้มาพร้อมกับการปรับปรุงการควบคุมระดับน้ำตาลในเลือด ระดับไขมัน การทำงานของตับ และคุณภาพชีวิต (ผลลัพธ์ของรีทาทรูไทด์ระยะที่ 2 ของ Lilly ที่ตีพิมพ์ใน The New England Journal of Medicine แสดงให้เห็นว่าโมเลกุลที่ใช้ในการวิจัยสามารถลดน้ำหนักเฉลี่ยได้ถึง 17.5% ที่ 24 สัปดาห์ใน ผู้ใหญ่ที่เป็นโรคอ้วนและมีน้ำหนักเกิน., 2023).Retatrutide มีประวัติด้านความปลอดภัยที่ดี โดยไม่มีรายงานเหตุการณ์ไม่พึงประสงค์ร้ายแรงหรือภาวะน้ำตาลในเลือดต่ำ
รูปที่ 1 Retatrutide (LY3437943) ยับยั้งค่า glycated hemoglobin A1c (HbA1c) (A) และน้ำหนักตัว (B) เมื่อเวลาผ่านไป
(Urva S, Coskun T, Loh MT, Du Y, Thomas MK, Gurbuz S, Haupt A, Benson CT, Hernandez-Illas M, D'Alessio DA, Milicevic Z. LY3437943, GIP สามตัวที่แปลกใหม่, GLP-1 และ ตัวเอกตัวรับกลูคากอนในผู้ที่เป็นเบาหวานประเภท 2: ระยะ 1b, หลายศูนย์, ปกปิดสองทาง, ควบคุมด้วยยาหลอก, สุ่ม, จากน้อยไปมาก การทดลองขนาดยาจากน้อยไปมาก มีดหมอ 2022 26 พ.ย.; 400 (10366): 1869-1881)
ขณะนี้ Retatrutide อยู่ระหว่างการพัฒนาโดย Eli Lilly และ Company ในฐานะยาทางเลือกใหม่สำหรับโรคอ้วนและเบาหวานประเภท 2เป็นแนวทางใหม่ในการกำหนดเป้าหมายตัวรับหลายตัวที่เกี่ยวข้องกับการเผาผลาญกลูโคสและความสมดุลของพลังงานด้วยโมเลกุลเดี่ยวRetatrutide แสดงให้เห็นประสิทธิภาพที่โดดเด่นในสัตว์ทดลองและการทดลองในมนุษย์ โดยมีโปรไฟล์ด้านความปลอดภัยและความทนทานที่ดีจำเป็นต้องมีการศึกษาเพิ่มเติมเพื่อยืนยันผลประโยชน์ระยะยาวและความเสี่ยงที่อาจเกิดขึ้นกับประชากรจำนวนมากขึ้นและมีความหลากหลายมากขึ้นRetatrutide อาจเสนอทางเลือกใหม่สำหรับผู้ป่วยที่กำลังต่อสู้กับโรคอ้วนและโรคเบาหวาน และต้องการการรักษาที่มีประสิทธิภาพมากขึ้น
เราเป็นผู้ผลิตโพลีเปปไทด์ในประเทศจีน โดยมีประสบการณ์หลายปีในการผลิตโพลีเปปไทด์หางโจว Taijia Biotech Co., Ltd. เป็นผู้ผลิตวัตถุดิบโพลีเปปไทด์ระดับมืออาชีพ ซึ่งสามารถจัดหาวัตถุดิบโพลีเปปไทด์นับหมื่นและยังสามารถปรับแต่งได้ตามความต้องการคุณภาพของผลิตภัณฑ์โพลีเปปไทด์นั้นยอดเยี่ยม และความบริสุทธิ์สามารถเข้าถึง 98% ซึ่งได้รับการยอมรับจากผู้ใช้ทั่วโลก ยินดีต้อนรับสู่ปรึกษาเรา
